Antiandrógenos: aplicaciones clínicas.

Los antiandrogenos, que previenen la acción androgénica a nivel del tejido diana, se utilizan en el tratamiento de diversas enfermedades androgeno-dependientes. Farmacológicamente estas sustancias tienen una estructura esteroidal, como el acetato de ciproterona (CPA) y la espironolactona (SPL), o una estructura no esteroidal, como la flutamida (FLU). En mujeres con hiperandrogenismo (síndrome de PCO, hirsutismo idiopático, acné), se puede obtener beneficio clínico con CPA, que también muestra actividad progestacional y efecto antigonadotropo. CPA (25-50 mg/día) se usa en combinación con etinilestradiol (EE) (20-30 microgramos/día) en régimen secuencial invertido. SPL, menos efectiva que CPA, puede emplearse en hirsutismo e acné moderados a dosis de 100-200 mg/día. Durante el tratamiento con SPL las irregularidades menstruales son frecuentes: en este caso está indicada una asociación con anticonceptivos orales. SPL + bromocriptina (2,5-5 mg/día) ha sido utilizada con éxito en el síndrome de PCO. El antiandrogeno puro FLU, que induce un aumento progresivo en la secreción de LH y testosterona, solo puede usarse en combinación con anticonceptivos orales. En hombres los antiandrogenos han sido probados en BPH y carcinoma prostático. En BPH la disminución de receptores nucleares y contenido nuclear de DHT durante CPA o FLU puede representar la base racional del tratamiento médico. Se ha observado una mejoría en las manifestaciones obstructivas urinarias con CPA solo o asociado con tamoxifeno (100 mg + 100 mg/día). En carcinoma prostático avanzado los antiandrogenos representan una buena alternativa a la terapia estrogénica con menos efectos secundarios y en combinación con castración quirúrgica o médica (análogos de LH-RH) logran un bloqueo androgénico completo. Se ha reportado un aumento en el porcentaje de remisiones y supervivencia.