Relación entre el tiempo de contacto de la dosis aplicada y la absorción percutánea de minoxidil de una solución tópica.

Veintidós voluntarios sanos de sexo masculino completaron un estudio cruzado aleatorizado de cuatro vías y dosis múltiples para determinar la relación entre el tiempo de contacto del fármaco aplicado en el cuero cabelludo y la absorción de minoxidilo de una solución tópica al 2%. Se aplicó un mililitro de solución dos veces al día sobre 150 cm² de cuero cabelludo calvo a cada sujeto durante 6 días. El fármaco no absorbido se lavó del cuero cabelludo después de 1, 2, 4 y 11,5 h de tiempo de contacto en cada uno de los cuatro tratamientos. Los perfiles de excreción urinaria acumulada dentro de intervalos de dosificación de estado estacionario de 12 h se describieron bien mediante líneas rectas para todos los tratamientos, lo que indica que la eliminación sistémica de minoxidilo fue controlada por la tasa de absorción percutánea de fármaco de orden cero constante. La extensión de la absorción de minoxidilo, expresada como excreción urinaria de estado estacionario de minoxidilo sin cambios, glucurónido de minoxidilo o la suma de estos, aumentó de manera desproporcionada con el aumento del tiempo de contacto del fármaco en el cuero cabelludo. En relación con la cantidad absorbida después de un tiempo de contacto de 11,5 h, la absorción fue aproximadamente del 50% completa en 1 h y superior al 75% completa en 4 h. Esto sugiere que la absorción de minoxidilo del vehículo en la piel ocurre rápidamente en relación con la difusión a través de la piel. La tasa de absorción de minoxidilo del vehículo en la piel se caracterizó como no lineal, mientras que la excreción de minoxidilo en la orina fue controlada por la tasa de difusión desde uno o más componentes de la piel que aparentemente sirven como depósito o reservorio de minoxidilo.