Relazione tra il tempo di contatto della dose applicata e l'assorbimento percutaneo del minoxidil da una soluzione topica.

Ventidue volontari maschi sani hanno completato uno studio crossover randomizzato a quattro vie con dosi multiple per determinare la relazione tra il tempo di contatto del farmaco applicato sul cuoio capelluto e l'assorbimento del minoxidil da una soluzione topica al 2%. Un millilitro di soluzione è stato applicato due volte al giorno su 150 cm2 di cuoio capelluto calvo per ogni soggetto per 6 giorni. Il farmaco non assorbito è stato lavato dal cuoio capelluto dopo 1, 2, 4 e 11,5 h di tempo di contatto in ognuno dei quattro trattamenti. I profili cumulativi di escrezione urinaria entro gli intervalli di dosaggio a stato stazionario di 12 h sono stati ben descritti da linee rette per tutti i trattamenti, indicando che l'eliminazione sistemica del minoxidil era controllata dalla velocità di assorbimento percutaneo del farmaco di ordine zero costante. L'entità dell'assorbimento del minoxidil, espressa come escrezione urinaria a stato stazionario di minoxidil invariato, glucuronide di minoxidil o la somma di questi, è aumentata in modo sproporzionato con l'aumento del tempo di contatto del farmaco sul cuoio capelluto. Rispetto alla quantità assorbita dopo un tempo di contatto di 11,5 h, l'assorbimento era approssimativamente del 50% completo dopo 1 h e superiore al 75% completo dopo 4 h. Ciò suggerisce che l'assorbimento del minoxidil dal veicolo nella pelle avviene rapidamente rispetto alla diffusione attraverso la pelle. La velocità di assorbimento del minoxidil dal veicolo nella pelle è stata caratterizzata come non lineare, mentre l'escrezione del minoxidil nell'urina era controllata dalla velocità di diffusione da uno o più componenti della pelle che apparentemente fungono da reservoir, o depot, per il minoxidil.