Relation entre le temps de contact de la dose appliquée et l'absorption percutanée du minoxidil à partir d'une solution topique.

Vingt-deux volontaires masculins en bonne santé ont participé à une étude croisée randomisée à quatre séquences et doses multiples pour déterminer la relation entre le temps de contact du médicament appliqué sur le cuir chevelu et l'absorption du minoxidil à partir d'une solution topique à 2 %. Un millilitre de solution a été appliqué deux fois par jour sur 150 cm² de cuir chevelu chauve pour chaque sujet pendant 6 jours. Le médicament non absorbé a été éliminé du cuir chevelu après 1, 2, 4 et 11,5 h de temps de contact dans chacun des quatre traitements. Les profils d'excrétion urinaire cumulative au cours des intervalles de dosage de 12 h en état d'équilibre ont été bien décrits par des lignes droites pour tous les traitements, indiquant que l'élimination systémique du minoxidil était contrôlée par l'absorption percutanée du médicament d'ordre zéro constant. L'étendue de l'absorption du minoxidil, exprimée comme l'excrétion urinaire en état d'équilibre du minoxidil inchangé, du glucuronide de minoxidil, ou de la somme de ceux-ci, a augmenté de manière disproportionnée avec l'augmentation du temps de contact du médicament sur le cuir chevelu. Par rapport à la quantité absorbée après un temps de contact de 11,5 h, l'absorption était approximativement complète à 50 % après 1 h et supérieure à 75 % après 4 h. Cela suggère que l'absorption du minoxidil du véhicule dans la peau se produit rapidement par rapport à la diffusion à travers la peau. La vitesse d'absorption du minoxidil du véhicule dans la peau a été caractérisée comme non linéaire, tandis que l'excrétion du minoxidil dans l'urine était contrôlée par la diffusion d'un ou plusieurs composants de la peau qui semblent servir de réservoir, ou dépôt, pour le minoxidil.